巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 套裝

巨(ju)噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 脂(zhi)質體(ti)套裝：包含5ml的(de)清除劑Clodronate SUV PEG Liposomes和5ml 的(de)對(dui)照(zhao)劑Control SUV PEG Liposomes。

脂質體(ti)的(de)大(da)(da)小對于藥物遞送非常重(zhong)要。一(yi)方面(mian)，它影響脂質體(ti)的(de)血(xue)液循(xun)環時(shi)間。血(xue)流中納米(mi)顆粒(li)和大(da)(da)分子的(de)清除(chu)由腎系統、單核吞噬系統 (MPS) 或網狀內皮系統 (RES) 介導。由于腎臟首過消除的估計閾值為 10 nm，因此 10 nm 以下的分子和納米顆粒會被腎臟系統迅速消除，而較大的納米顆粒主要由 MPS 清除。另一方面，腫瘤中的脈管系統是滲漏的由于擴大的內皮孔，允許適當大小的納米顆粒從血液中逸出并積聚在腫瘤組織而不是健康器官中。這被稱為增強通透性和保留 (EPR) 效應，盡管最近的一些研究表明 EPR 效應在真實腫瘤中可能不那么重要。  腫瘤中功能失調的淋巴引流也有助于保留積累的納米載體并允許它們將藥物釋放到腫瘤細胞附近。使用不同大小脂質體的實驗表明，外滲至腫瘤的上限為 ～400 nm， 并且其他研究表明小于 200 nm 的顆粒更有效。 相比之下，通過常規健康脈管系統的滲透限制為 1– 2 納米.

聚(ju)乙二醇化是一種(zhong)有效(xiao)且流行(xing)的(de)(de)(de)策略，通(tong)(tong)過(guo)減少血(xue)漿蛋白吸附來防止脂質(zhi)(zhi)體通(tong)(tong)過(guo)吞噬作(zuo)用清除。 PEG 鏈(lian)通(tong)(tong)常通(tong)(tong)過(guo) PEG-DSPE 等 PEG 化(hua)脂質(zhi)(zhi)與脂質(zhi)(zhi)體連接。  PEG 修飾的(de)(de)(de)大(da)單層卵 PC/chol 脂質(zhi)(zhi)體（~200 nm），與沒有 PEG（小(xiao)于(yu) 30 分鐘）的(de)(de)(de)相比，顯示出 5 小(xiao)時的(de)(de)(de)長血(xue)液(ye)循(xun)環(huan)半衰期（t1/2）。  在另(ling)一個(ge)工作(zuo)中，雞(ji)卵 PC/chol 脂質(zhi)(zhi)體（100 nm）的(de)(de)(de) PEG 化(hua)顯示血(xue)液(ye)循(xun)環(huan)時間增(zeng)加(jia)了 5 倍，直至 15.3 小(xiao)時，肝臟(zang)和(he)脾臟(zang)的(de)(de)(de)攝取(qu)顯著減少，植入腫瘤中的(de)(de)(de)積累增(zeng)加(jia)。  PEG 的(de)(de)(de)作(zuo)用取(qu)決于(yu)兩者它的(de)(de)(de)密度(du)和(he)長度(du)，5 mol% PEG2000–DSPE 是進(jin)一步優化(hua)的(de)(de)(de)良好(hao)起點。

在健(jian)康 ICR 小鼠脂質體(ti)(ti)循(xun)(xun)環的(de)工作中，5 kDa PEG 的(de) t1/2 為 15.83 h，比 1 kDa (11.21 h)、2 kDa (12.85 h) 或 10 kDa (11.41 h) 長。此外，與 5%（10.52 h）或 20% PEG（13.6 h）的(de)脂質體(ti)(ti)相比，具(ju)有(you)(you)(you) 10% PEG（5 kDa）的(de)脂質體(ti)(ti)具(ju)有(you)(you)(you)更(geng)長的(de) t1/2 為 15.83 h。然而，被動(dong)靶(ba)向效率與含有(you)(you)(you) 5、10 和(he) 20% PEG (5 kDa) 的(de)配方相似，這表明 PEG 含量（在有(you)(you)(you)限范圍內）可能(neng)對靶(ba)向并不(bu)重(zhong)要。  除了對血液循(xun)(xun)環時間的(de)影(ying)(ying)響(xiang)，據報(bao)道聚乙二(er)醇化會影(ying)(ying)響(xiang)腫瘤球體(ti)(ti)的(de)滲透。

盡管一般(ban)的(de)(de)理解是聚(ju)乙(yi)二(er)醇化(hua)增強了血液循環(huan)，但廣泛的(de)(de)聚(ju)乙(yi)二(er)醇化(hua)會對(dui)脂(zhi)質體(ti)藥物遞送產生(sheng)負(fu)面(mian)影響，包括減少細胞攝取和抑制內體(ti)釋(shi)放。  此外(wai)，積(ji)累的(de)(de)證據表(biao)明聚(ju)乙(yi)二(er)醇化(hua)脂(zhi)質體(ti)易于(yu)通過加(jia)速清除而快速清除。血液清除 (ABC) 現(xian)象，這是由于(yu)生(sheng)物環(huan)境中蛋白(bai)質吸附對(dui)脂(zhi)質體(ti)表(biao)面(mian)的(de)(de)不*阻塞造成(cheng)的(de)(de)。

根據廣泛(fan)的科(ke)學(xue)脂質體文獻，我們知道SUV小脂質體（大約(yue) 100-150 納米）可(ke)以更好地到達(da)病(bing)理(li)部位，如果(guo)在(zai)它們(men)循環更長(chang)(chang)時間時涂上 PEG，效(xiao)果(guo)更佳。 較大的脂質體(ti)更快地到達(da)脾(pi)臟(zang)和(he)肝臟(zang)，但(dan)是在(zai)這(zhe)些懸浮液中(zhong)存在(zai)顆粒分布，當然也包含較小的納米脂質體(ti)。 因(yin)此，三種產品(pin)在(zai)組織巨噬細胞耗竭方面(mian)的差異并不(bu)那么明顯。Clodronate SUV PEG 有(you)(you)更低小的粒徑，外(wai)加(jia)PEG優勢(shi)，這(zhe)樣能高效(xiao)的到達(da)脾(pi)臟(zang)和(he)肝臟(zang)以外(wai)的器官。此外(wai)在(zai)循環中(zhong)有(you)(you)更長(chang)(chang)的時間。

巨噬細胞清除劑Clodronate SUV PEG 脂質體套裝

脂質體是一種理想的遞藥技術，它具有靶向性、較長的血液滯留時間和較高的器官分布選擇性，能提高藥物的療效和減少毒副作用，因此成為藥物制劑的研究熱點。普通脂質體存在易從體循環中被肝、脾巨噬細胞迅速清除的缺點。

1984年，通過羧基-PEG與純化(hua)的(de)PE的(de)酰(xian)胺(an)鍵(jian)耦合，成功使(shi)磷脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)偶聯到PEG上。從(cong)此(ci)PEG和(he)PE間(jian)的(de)連接(jie)，被全(quan)球(qiu)研(yan)究人員(yuan)所知，并進(jin)一步覆蓋了多種(zhong)酯(zhi)類和(he)Carbamate衍生物(wu)。如今Carbamate衍生物(wu)已(yi)得(de)到廣(guang)泛(fan)應(ying)用(yong)。抗癌(ai)藥物(wu)聚(ju)乙(yi)二(er)醇－脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)體阿(a)霉(mei)素(su)(Doxil) 已(yi)經生產上市，多種(zhong)聚(ju)乙(yi)二(er)醇－脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)體藥物(wu)也已(yi)進(jin)入臨床Ⅱ/Ⅲ期實(shi)驗，這都標志著聚(ju)乙(yi)二(er)醇－脂(zhi)(zhi)(zhi)質(zhi)體藥物(wu)制(zhi)劑技術已(yi)趨成熟。

聚乙二(er)醇(chun)修飾(shi)解決了普通脂(zhi)質(zhi)體的上(shang)述缺點，可(ke)以(yi)使脂(zhi)質(zhi)體在血液(ye)中保留較長時間(jian)，增(zeng)加了藥物的被動(dong)靶向(xiang)功能。而(er)且(qie)聚乙二(er)醇(chun)價廉易(yi)得、可(ke)以(yi)大規模生產、分子量易(yi)于(yu)控制、又具有良好的物理化學(xue)性質，同時可以(yi)事(shi)先將其制(zhi)備成聚乙二醇－磷脂衍(yan)生物，制(zhi)劑工(gong)藝相對簡單等優點，成為目前高分子修飾脂質體的(de)研究重(zhong)點。

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